Kafein ialah alkaloid yang tergolong dalam keluarga methylxanthine, bersama-sama dengan teobromin dan teofilin, kafein, termasuk ke dalam senyawa kimia golongan xanthin. Ketiga senyawa tersebut mempunyai daya kerja sebagai stimulan sistem syaraf pusat, stimulan otot jantung, meningkatkan aliran darah melalui arteri koroner, relaksasi otot polos bronki, dan aktif sebagai diuretika, dengan tingkatan yang berbeda. Dan, tidak sama dengan yang lain, daya kerja sebagai stimulan sistem syaraf pusat dari kafein sangat menonjol sehingga umumnya digunakan sebagai stimulan sentral. Kafein bekerja pada sistem syaraf pusat, otot termasuk otot jantung, dan ginjal. Pengaruh pada sistem syaraf pusat terutama pada pusat-pusat yang lebih tinggi, yang menghasilkan peningkatan aktivitas mental dan tetap terjaga atau bangun. Kafein meningkatkan kinerja dan hasil kerja otot, merangsang pusat pernapasan, meningkatkan kecepatan dan kedalaman napas. Daya kerja sebagai diuretika dari kafein, didapat dengan beberapa cara seperti meningkatkan aliran darah dalam ginjal dan kecepatan filtrasi glomerulus. Kafein dapat menembus sawar darah otak karena larut dalam lemak. Namun, seperti disebutkan di atas, jarang ada mekanisme tunggal yang sepenuhnya menjelaskan efek fisiologis dari salah satu suplemen gizi, karena kafein mudah melintasi sawar darah otak serta seluler membran dari semua jaringan dalam tubuh sehingga sangat sulit untuk menentukan di mana kafein memiliki efek terbesar dalam sistem tertentu (saraf otot atau tulang).
Manfaat Kafein sebagai nutrisi olahraga menurut penelitian :
1. Kafein efektif untuk kinerja olahraga meningkatkan pada atlet terlatih ketika dikonsumsi dalam dosis rendah sampai sedang ( 3-6 mg / kg ) dan tidak mengakibatkan peningkatan lebih lanjut dalam kinerjanya ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi ( ≥9 mg / kg ).
2. Kafein memberikan efek lebih besar dan dianjurkan dikonsumsi dalam bentuk anhidrat ( kapsul / tablet , bubuk ) , dibandingkan kopi .
3. Kafein bermanfaat untuk latihan latihan intensitas tinggi durasi lama (termasuk olahraga tim seperti sepak bola, hoki lapangan , dayung , dll), yang dikategorikan aktivitas intermiten dalam jangka waktu yang lama .
4. Efek dari suplementasi kafein pada kinerja untuk peningkatan olahraga yang memerlukan kekuatan belum dapat dipastikan.
5. Kafein yang dikonsumsi 60 menit sebelum pertandingan untuk mendapatkan penyerapan dan hasil yang optimal , namun sudah dapat meningkatkan kinerja bila dikonsumsi 15-30 menit sebelum berolahraga.
6. Selama periode kurang tidur, kafein dapat meningkatkan kewaspadaan yang terbukti efektif untuk operasi khusus personil militer , serta atlet selama latihan jangka panjang yang memerlukan fokus berkelanjutan.